Les deux antagonistes des endothélines actuellement commercialisés en France sont le bosentan, Tracleer*,et l’ambrisentan, Volibris*. Ils sont indiqués dans le traitement hypertension artérielle pulmonaire, voir Endothélines
.
Le macitentan, Opsumit*, est un nouvel antagoniste des endothélines commercialisé aux USA pour traiter l’hypertension artérielle pulmonaire, voir la communication de la FDA datée du 18 octobre 2013.
Le macitentan est un inhibiteur des récepteurs A et B des endothélines, ETA et ETB. Pour plus d’informations, voir cette publication.
Ci-dessous la structure chimique du macitentan et de son principal métabolite actif obtenu par dépropylation (élimination de CH3-CH2-CH2-).
Il reste à savoir si en utilisation clinique le macitentan présente des avantages par rapport au bosentan et à l’ambrisentan.
