Degarelix, inhibiteur des récepteurs de la GnRH, dans le cancer de la prostate

La FDA vient d’annoncer, décembre 2008, l’autorisation de commercialisation du degarelix aux USA.

Le degarelix est un inhibiteur des récepteurs de la GnRH, hormone hypothalamique aussi appelée gonadoréline, qui stimule l’hypophyse à libérer les stimulines hypophysaires en particulier la LH. Ces dernières, chez l’homme, stimulent  le testicule à libérer de la testostérone. En bloquant les récepteurs de la GnRH le degarelix inhibe la sécrétion de testostérone par le testicule sans phase transitoire d’activation. Le degarelix est un antagoniste de GnRH.

L’indication du  degarelix est le cancer de la prostate hormono-dépendant.

Le degarelix est un décapeptide  chimiquement modifié. Il s’administre par voie sous-cutanée, 1 injection par mois. Il a été bien toléré au cours des essais cliniques. A ce jour le nom commercial du degarelix ne semble pas connu.

Deux antagonistes de la GnRH sont déjà commercialisés en France le cétrorélix, Cétrotide*, et le ganirelix, Orgalutran*,  dans une indication très ciblée : la prévention de l’ovulation prématurée au cours de stimulations ovariennes pour prélèvements d’ovocytes dans le cadre de techniques de reproduction assistée.

Pour mieux comprendre la régulation hormonale hypothalamo-hypophysaire, voir gonadoréline.

Additif avril 2009 : Le dégarélix a obtenu son AMM européenne sous le nom de Firmagon*.

Additif mars 2010 : Le degarelix a été commercialisé en France sous le nom de Firmagon*, poudre + solvant, pour injection, en février 2010.

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