Nouveaux SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator), bazedoxifène et arzoxifène

Les SERM, Selective Estrogen Receptor Modulator, sont des molécules ayant à la fois des propriétés estrogéniques et anti-estrogéniques selon les types de récepteurs et selon les organes (sein, utérus etc…). Trois sont déjà commercialisés, tamoxifène (Nolvadex*), raloxifène (Evista*) et torémifène (Fareston*). Nous en avons déjà parlé.

Parmi les nombreux SERM, dont la dénomination commune se termine par «-ifène » (voir cet article), au moins 2 sont en cours d’études cliniques avancées, le bazedoxifène et l’arzoxifène. Ces molécules devraient théoriquement avoir une efficacité dans le cancer du sein par effet anti-estrogénique, un effet bénéfique (estrogénique) sur l’os, pas d’effet indésirable estrogénique sur l’utérus ni sur le plan cardiovasculaire. Sur des tests in vitro, notamment, telle molécule peut avoir des avantages sur tel médicament ancien mais, en pratique clinique, les choses sont souvent moins claires. Ainsi,  en matière de cancer du sein, l’arzoxifène ne présente pas d’avantage par rapport au tamoxifène. Le bazedoxifène semble cibler l’ostéoporose comme principale indication, mais il faudra être attentif aux éventuels effets indésirables à long terme.

Nous indiquons ici les formules chimiques de l’arzoxifène et du bazedoxifène comparativement à celle du tamoxifène :

Additif, juillet 2009 :

Le bazédoxifène a obtenu courant 2009 son AMM européenne sous le nom de Conbriza*, comprimés à 20 mg, avec l’indication ostéoporose post-ménopausique chez les femmes à risque élevé de fractures.

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