Auteur : Pierre Allain

Inhibiteurs de la Na+/K+-ATPase : Glucosides cardiotoniques (Digoxine) – Structure chimique et pharmacocinétique

La digoxine est en pratique le seul glucoside cardiotonique utilisé aujourd’hui.

Elle est constituée d’une molécule de digoxigénine et de trois molécules de digitoxose.

La structure chimique de la digoxine est indiquée ci-dessous :

La biodisponibilité par voie orale de la digoxine est d’environ 75%. La fixation aux protéines plasmatiques est d’environ 25%. Elle s’élimine essentiellement par le rein sans biotransformation. Sa posologie doit être réduite en cas d’insuffisance rénale.

La demi-vie plasmatique de la digoxine d’environ 40 heures. A posologie constante, c’est-à-dire sans donner une dose de charge en début de traitement, il faut une dizaine de jours pour atteindre le plateau de concentration.

La digoxine traverse la barrière hémato-encéphalique, ce qui explique la possibilité d’effets indésirables neuropsychiques, en cas de surdosage notamment.

Elle traverse la barrière foetoplacentaire et peut-être administréeà la mère pour traiter des troubles du rythme cardiaque du foetus in utero. Une faible fraction est éliminée dans le lait maternel.

Chez l’adulte, la concentration thérapeutique efficace de digoxine est située autour de 1 microgramme par litre, le prélèvement étant fait 8 à 24 heures après la dernière prise orale.