Prostaglandinomimétiques directs ou agonistes

Les agonistes des récepteurs des prostaglandines qui possèdent des effets bénéfiques sont utilisés en thérapeutique. La difficulté a été d’obtenir une quantité suffisante de la substance active sous une forme suffisamment stable et ayant une durée d’action convenable.

On peut classer les prostaglandinomimétiques en fonction de leurs indications cardiovasculaires, digestives ou gynécologiques et obstétricales.

À indications cardiovasculaires

La PGI2 ou prostacycline, appelée maintenant époprosténol possède plusieurs propriétés intéressantes : effet vasodilatateur, antiagrégant plaquettaire, anti-athéromateux, protecteur de la muqueuse gastrique. En perfusion intraveineuse continue, au long cours, elle a donné des résultats appréciables dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire primitive. Elle est chimiquement peu stable dans la solution de perfusion à la température ambiante. Elle n’est pas active par voie buccale.

 

époprosténol

FLOLAN* Inj

L’iloprost, analogue de la PGI2, est utilisé en milieu hospitalier dans le traitement des manifestations ischémiques sévères de la maladie de Buerger ou thromboangéite oblitérante. En aérosol il a donné des résultats intéressants dans le traitement de l’hypertension pulmonaire primitive. Ses effets indésirables les plus fréquents sont des flushes et des céphalées.

 

Iloprost (type I2)

ILOMÉDINE* Inj

Le tréprostinil est un analogue de l’époprosténol, indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire primitive. Il s’administre en perfusion sous-cutanée continue.

 

Tréprostinil

REMODULIN*, solutions pour perfusion, plusieurs présentations

L’alprostadil, prostaglandine de type E1(PGE1), est indiqué pour le maintien de la perméabilité du canal artériel jusqu’à l’intervention chirurgicale chez le nouveau-né porteur de certaines malformations cardiaques (PROSTINE VR*).

En raison de son effet vasodilatateur, l’alprostadil est aussi utilisé par voie locale intracaverneuse dans le traitement de l’impuissance.

 

Alprostadil (type E1)

PROSTINE VR* Inj
EDEX* Inj voie intracaverneuse

À indications digestives

Le misoprostol analogue de la PGE1 est antisécrétoire gastrique et cytoprotecteur. Il diminue la sécrétion acide basale et provoquée et la sécrétion de pepsine, augmente celle de mucine et de bicarbonate et favorise la microcirculation. Il est indiqué dans le traitement de l’ulcère gastroduodénal et comme protecteur gastrique chez les personnes supportant mal les AINS.
Son principal effet secondaire est la diarrhée. Il est contre-indiqué chez la femme enceinte car il entraîne des contractions utérines et pourrait avoir un effet tératogène.

 

Misoprostol (type E1)

CYTOTEC* Cp à 200 microgrammes

À indications gynécologiques et obstétricales

Les dérivés utilisés en gynécologie et obstétrique ont une activité qui ressemble à celle des prostaglandines E1 et E2, Ils favorisent la dilatation du col et les contractions utérines, particulièrement en fin de grossesse.

  • Le misoprostol est utilisé dans l’interruption médicale de grossesse intra-utérine en association à la mifépristone qui est un antiprogestatif. Le misoprostol est administré à la dose de 400 microgrammes, en une seule prise, 36 à 48 heures après la mifépristone.
     

    Misoprostol

    GYMISO* Cp à 200microgrammes, Boite de 2

  • Le géméprost est utilisé pour la dilatation du col pour exploration utérine ou avortement.
     

    Géméprost (type E1)

    CERVAGÈME* Ovules

  • La dinoprostone est utilisée à doses faibles pour le déclenchement du travail à terme, à doses plus élevées pour provoquer un avortement ou une interruption thérapeutique de grossesse. Sous forme de gel pour administration intracervicale, elle est utilisée pour favoriser la dilatation du col à terme.
     

    Dinoprostone (type E2)

    PROSTINE E2* Gel vaginal, Inj 1 et 10mg
    PREPIDIL* Gel intracervical
    PROPESS* Dispositif vaginal

  • La sulprostone est utilisée en perfusion intraveineuse ou injection intramusculaire pour provoquer l’avortement, en association avec la mifépristone qui est un antiprogestatif Elle a été à l’origine de spasmes coronariens et d’infarctus du myocarde. Elle est contre-indiquée chez les patientes tabagiques ou agées de plus de 35 ans.

    Sulprostone (type E2)

    NALADOR* Inj

Les indications gynécologiques et obstétricales correspondent à des utilisations de courte durée. Leurs effets indésirables sont des nausées, des vomissements, des céphalées, des bouffées de chaleur.

À indications ophtalmologiques

Le latanoprost, analogue de la prostaglandine F2a, administré en collyre, abaisse la pression intraoculaire en augmentant l’efflux de l’humeur aqueuse par la voie uvéosclérale. Sécrétée par le corps ciliaire, l’humeur aqueuse rejoint la chambre antérieure de l’oeil et est éliminée par la voie trabéculaire (canal de Schlemm) et la voie uvéosclérale.

A raison d’une goutte de collyre par jour, le latanoprost abaisse la pression oculaire d’environ 30% chez la plupart des malades atteints de glaucome à angle ouvert.

Le latanoprost, utilisé pendant plusieurs mois, entraîne chez certains malades – surtout lorsque la couleur de leurs yeux comporte une composante marron – une modification de la couleur de l’iris qui brunit par augmentation de la teneur en mélanine. Avant de le prescrire, il faut avertir le malade de la possibilité de cette modification qui, s’il s’agit d’un traitement unilatéral, conduit à une hétérochromie. Comme la prostaglandine F2a, le latanoprost, après diffusion dans l’organisme, pourrait avoir un effet bronchoconstricteur perceptible par certains asthmatiques.

Les autres analogues de la PGF2a sont le bimatropost et le travoprost.

 

Latanoprost

XALATAN* Collyre

Bimatoprost LUMIGAN* Collyre
Travoprost TRAVATAN* Collyre

Il existe des préparations associant un prostaglandinomimétique à un bêta-bloquant.

 
Latanoprost + Timolol XALACOM* Collyre

2 commentaires on “Prostaglandinomimétiques directs ou agonistes

  1. peut- on, en cas de traitement par un collyre prostaglandinomimétique prendre de l’aspirine dans un but anti-inflammatoire ponctuellement ou anti-pyrétique alors que l’aspirine est un anti-prostaglandine?

    certains ophtalmologistes associent ce type de collyre à une petite dose d’acétyl salycilique!… par exemple 35 à 75 mg de kardégic
    que faut-il en penser?

    merci pour votre réponse

    • L’aspirine agit en inhibant les cyclo-oxygénases et en diminuant la formation de prostaglandines mais n’empêche pas les prostaglandines d’agir. L’action des prostaglandinomimétiques utilisés en collyre pour réduire la pression intraoculaire comme le latanoprost ne devrait donc pas être modifiée par la prise d’aspirine. Mais la prise d’aspirine doit par ailleurs être justifiée.

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