Sur le plan thérapeutique, les chélateurs sont d’autant plus efficaces qu’ils sont utilisés peu de temps après la prise du métal toxique, c’est-à-dire avant que le métal n’ait pénétré dans les cellules ou soit complètement fixé aux ligands endogènes.
Le critère d’efficacité d’un chélateur n’est pas nécessairement l’élimination de l’élément toxique mais la diminution de sa toxicité.
La formation d’un complexe entre un élément toxique et une molécule organique conduit le plus souvent à une diminution de la toxicité de l’élément.
On peut distinguer des chélateurs de type « dur » et de type « mou » selon leur affinité pour les éléments correspondants.