Le pitolisant est un agoniste inverse/antagoniste des récepteurs H3 de l’histamine, récepteurs présynaptiques qui, stimulés, inhibent la libération d’histamine. Le pitolisant augmente la libération d’histamine qui augmente la vigilance (les antihistaminiques H1 qui pénètrent dans le cerveau sont sédatifs).
Un essai clinique publié dans le Lancet Neurology de novembre 2013 montre que le pitolisant pris par des malades atteints de narcolepsie atténue leurs symptômes d’une manière pratiquement aussi efficace que le modafinil, avec moins d’effets indésirables. Il faut cependant noter que la durée de l’essai clinique a été de courte durée.
Le pitolisant n’est pas commercialisé à ce jour, il est en ATU depuis 2014, voir son RCP provisoire, Wakix*.
