La rosiglitazone est un nouvel antidiabétique destiné au traitement du diabète de type 2, classé dans le groupe des thiazolidinediones ou glitazones comme, la troglitazone (retirée du commerce aux USA quelque temps après son introduction pour toxicité hépatique) la pioglitazone et l’isaglitazone, non commercialisée en France.
La rosiglitazone ne doit pas être utilisée seule dans le traitement du diabète de type 2, elle doit être associée de préférence à la metformine ou éventuellement à un sulfamide hypoglycémiant. Elle n’est pas indiquée dans le traitement du diabète de type 1. Sa prescription initiale est réservée aux diabétologues.
Les glitazones sont des agonistes des récepteurs PPAR gamma (Peroxisome Proliferator Activated Receptor gamma) qui, activés, forment des hétérodimères avec des récepteurs des rétinoïdes et modulent la trancription de gènes en ARN messager puis protéines (enzymes, transporteurs comme Glut-4) impliquées dans le métabolisme du glucose et des acides gras notamment. Voir Médicaments réduisant l’hyperglycémie.
Au cours des études cliniques la rosiglitazone a amélioré certains paramètres biologiques : diminution de l’hyperglycémie, de l’hémoglobine glycosylée, des acides gras libres plasmatiques. Mais il n’existe pas encore de données sur la réduction éventuelle des complications du diabète et de la mortalité globale. Par ailleurs ses effets indésirables possibles sont à prendre en compte : rétention hydrique et insuffisance cardiaque, troubles hépatiques (surveiller ALAT), prise de poids, anémie, notamment.
Présentations : rosiglitazone, Avandia*, comprimés pelliculés à 2, 4 et 8 mg. Liste 1 ; remboursement à 65 %.
Une note générale sur médicaments et peroxysomes sera présentée ultérieurement.
Formule chimique de la rosiglitazone avec l’explication du terme thiazolidinedione :
Remarque : Pioglitazone, Actos*
La pioglitazone vient également d’être commercialisée en France sous la dénomination commerciale Actos*, comprimés à 15 et 30 mg. Ses propriétés pharmacologiques, ses indications, ses contre-indications sont semblables à celles de la rosiglitazone.
