Le crizotinib est un inhibiteur de l’ALK, anaplastic lymphoma kinase, en cours d’études comme anticancéreux.
L’ALK est une enzyme, une tyrosine kinase codée par le gène ALK ; cette enzyme, à l’état phosphorylé, module l’activité de différentes voies de signalisation intracellulaire impliquées dans le développement de certaines tumeurs. Le crizotinib inhibe la phosphorylation de l’ALK en entrant en compétition avec l’ATP.
Le crizotinib est une molécule de synthèse de poids moléculaire 450, utilisée par voie orale à la dose de 250 mg deux fois par jour.
Une étude clinique parue dans le NEJM[1] du 28 octobre 2010 a montré que le crizotinib a stoppé l’aggravation du cancer du poumon non à petites cellules, ALK positifs, chez plus de la moitié des malades pendant la durée de l’essai, 6 mois.
Références citées
- Kwak EL, Bang YJ, Camidge DR, Shaw AT et coll. Anaplastic Lymphoma Kinase Inhibition in Non–Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2010;363(18):1693-1703. doi:10.1056/NEJMoa1006448
