Le darusentan est un antagoniste des récepteurs A de l’endothéline en cours de développement comme médicament de l’hypertension artérielle ne répondant pas aux traitements classiques.
Il y a déjà dans le commerce des antagonistes de l’endothéline, ce sont le bosentan, Tracleer*, et le sitaxentan, Thélin*, qui ont l’indication traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire (et non l’hypertension artérielle essentielle). Le darusentan est un antagoniste de l’endothéline dont la structure chimique est extrèmement proche de celle de l’ambrisentan.
Un article publié dans le Lancet, on line le 14 septembre avant parution papier (était-ce bien nécessaire ?) montre que le darusentan, administré pendant 3 mois et demi par voie buccale aux doses quotidiennes de 50, 100, ou 300 mg, à des malades hypertendus déjà traités par au moins 3 antihypertenseurs classiques dont un diurétique, abaisse leur tension artérielle systolique et diastolique par rapport au placebo. La dose de 50 mg a été aussi efficace que la dose de 300 mg. Les principaux effets indésirables du darusentan ont été la rétention hydrique et l’œdème et ceci bien que les malades soient déjà sous diurétique.
