Sitaxsentan, Thelin* et ambrisentan, Letairis*, antagonistes des récepteurs de l’endothéline-1

Le sitaxsentan est un antagoniste des récepteurs ETA de l’endothéline-1, commercialisé dans certains pays sous le nom de Thelin*, avec l’indication traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire. Santé Canada vient d’adresser une note soulignant les effets indésirables hépatiques du sitaxsentan et indiquant les précautions d’emploi qui en découlent.

L’ambrisentan est un antagoniste des récepteurs ETA de l’endothéline-1, approuvé par la FDA en juin 2007 et commercialisé aux USA sous le nom de Letairis*. Son indication est aussi le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire.

Nous avons déjà longuement développé la question, voir endothélines et antagonistes.

Nous indiquons ci-dessous les formules chimiques du bosentan, du sitaxsentan et de l’ambrisentan:

Mise à jour Avril 2008 : Le sitaxentan qui s’écrit également sitaxsentan est actuellement commercialisé en France sous le nom de Thelin*, comprimé enrobé à 100 mg, avec l’indication traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire.

Additif décembre 2010 :

Thelin* a été retiré du commerce au niveau international en raison de sa toxicité hépatique.

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