L’eflornithine est un analogue structural de l’ornithine, le difluorométhylornithine. C’est un inhibiteur irréversible de l’ornithine décarboxylase, enzyme catalysant la transformation de l’ornithine en putrescine qui est une diamine classée parmi les polyamines. Elle a été conçue comme antimétabolite mais au cours de son utilisation en clinique de nouvelles applications pharmacologiques sont apparues.
L’eflornithine est actuellement utilisée sous forme de crème, Vaniqa*, en application locale biquotidienne dans le traitement de l’hirsutisme facial chez les femmes. En bloquant l’ornithine décarboxylase dans le bulbe du follicule pileux, elle ralentit la croissance des poils. Son effet apparaît au bout de 2 mois d’application et cesse à l’arrêt de cette application. Ses effets indésirables restent locaux, acné, brûlures, démangeaisons, mais en application excessive et très prolongée la possibilité d’effets généraux ne peut pas être exclue. Son utilisation chez la femme enceinte est à éviter.
L’eflornithine est utilisée par voie intraveineuse dans le traitement de la trypanosomiase africaine (Trypanosoma brucei gambiense) à l’origine de la maladie du sommeil, de préférence au mélarsoprol (un dérivé arsenical) ou lorsque qu’une résistance à ce dernier existe.
Enfin des essais de l’eflornithine dans la prévention de certaines tumeurs sont en cours.
Utilisée par voie générale, l’eflornithine peut être à l’origine d’effets indésirables : anémie, leucopénie, thrombocytopénie et d’une perte auditive.
Information complémentaire sur Vaniqa*.
Note : les polyamines biologiques sont des molécules comportant 2 ou plusieurs fonctions amine, -NH2, 2 pour la putrescine, 3 pour la spermidine et 4 pour la spermine. Ces fonctions « amine » sont ionisés par protonation en milieu biologique et deviennent des poly-cations qui interagissent notamment avec les acides nucléiques. Les polyamines ont des effets complexes dans les cellules normales et pourraient le plus souvent favoriser la croissance des cellules tumorales.
