Les cholinomimétiques indirects, qui en règle générale n’agissent pas eux-mêmes sur les récepteurs cholinergiques, exercent leurs effets par l’intermédiaire de l’acétylcholine endogène dont ils augmentent la concentration au niveau des récepteurs, et c’est l’acétylcholine qui est responsable des effets observés.
Cette élévation du taux d’acétylcholine peut provenir soit d’une augmentation de sa synthèse et de sa libération, soit d’une inhibition de sa destruction.