L’acétylcholine est le médiateur non seulement des terminaisons parasympathiques mais aussi de la transmission ganglionnaire et neuromusculaire ainsi que de nombreuses synapses du système nerveux central. Le terme d’acétylcholinomimétiques désigne l’ensemble des médicaments qui, par des mécanismes directs ou indirects, reproduisent les effets de l’acétylcholine.
L’acétylcholine est une molécule flexible, c’est-à-dire susceptible d’adopter un certain nombre de conformations privilégiées et de stimuler plusieurs types de récepteurs. Elle porte une charge positive au niveau de son extrémité avec un ammonium quaternaire, les charges négatives partielles sont situées sur les atomes d’ oxygène.