Ivabradine, Corlentor*, Procoralan*, antiangoreux, inhibiteur du courant If

L’ivabradine est un nouveau médicament qui a obtenu une AMM européenne le 25 octobre 2005 comme antiangoreux sous les noms de spécialités Corlentor* et Procoralan*, comprimés à 5 et 7,5 mg. A ce jour, 27 janvier 2007, il n’est pas commercialisé en France.

La structure chimique de l’ivabradine a une certaine ressemblance avec celle du vérapamil, voir formules chimiques plus loin, mais son mécanisme d’action est particulier : c’est le premier inhibiteur du courant If, (f pour funny = bizarre) courant sodique et potassique entrant déclenché par l’hyperpolarisation, qui intervient dans la dépolarisation diastolique lente au niveau du nœud sinusal conduisant à la dépolarisation rapide ou phase 0.

L’inhibition de ce courant entraîne un ralentissement cardiaque et l’ivabradine est un médicament bradycardisant comme les bêta-bloquants qui agissent par un mécanisme différent. L’ivabradine n’a pas d’effet inotrope négatif, ni d’effet vasoconstricteur.

L’ivabradine est métabolisée par le CYP3A4, ce qui laisse la possibilité de diverses interactions médicamenteuses.

L’indication de l’ivabradine est l’angor stable chronique chez des malades en rythme sinusal normal et présentant une contre-indication ou une intolérance aux bêtabloquants. Expérimentalement, l’ivabradine présente certains avantages sur les bêtabloquants mais il n’est pas certain que ce soit le cas en thérapeutique.

Parmi les effets indésirables de l’ivabradine, on peut citer les phosphènes, sensations lumineuses perçues par l’œil et non provoquées par la lumière, et qui résulteraient de l’inhibition du courant Ih des cellules rétiniennes, courant identique au courant If.

Formules chimiques de l’ivabradine et du vérapamil :

Le procoralan*, comprimés à 5 et 7 mg, est commercialisé en France depuis septembre 2007 avec l’indication : traitement symptomatique de l’angor stable chronique chez les patients en rythme sinusal normal et présentant une contre-indication ou une intolérance aux bêtabloquants.

Ajouté en Octobre 2008 : Une étude parue dans le Lancet du 6 septembre 2008, intitulée «  Ivabradine for patients with stable coronary artery disease … » montre que l’ ivabradine ne doit pas être utilisée chez des malades dont le rythme cardiaque est inférieur à 70 pulsations et chez les malades dont le rythme cardiaque est supérieur à 70 pulsations elle a un intérêt relativement modeste car, même si elle diminue les hospitalisations pour infarctus, elle ne réduit pas la mortalité de causes cardiovasculaires ni la mortalité toutes causes confondues.

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