Antagonistes des récepteurs des cannabinoïdes

Parmi les nombreux effets de la stimulation des récepteurs des cannabinoïdes par les agonistes endogènes certains sont bénéfiques et d’autres indésirables.

Le rimonabant a été le premier antagoniste spécifique des récepteurs CB1 des cannabinoïdes dont la stimulation, entre autres effets, tend à augmenter l’appétit. Le rimonabant diminue l’appétit et parait adapté au traitement de l’obésité. Il pourrait augmenter la biosynthèse d’adiponectine et augmenter le HDL cholestérol. L’utilisation du rimonabant pour faciliter l’arrêt du tabac et de l’alcool a aussi été envisagée.

Le rimonabant qui paraissait comme un médicament très prometteur a, du fait de ses effets indésirables, notamment les états dépressifs, été retiré du commerce dans les pays où sa commercialisation avait été autorisée. Voir Acomplia*, rimonabant, le Crescendo dans la descente et Rimonabant, Acomplia*, adieu définitif ou transitoire ?.

Voici la formule chimique du rimonabant :

Le taranabant est une molécule en cours d’étude agissant sur les récepteurs CB1 et ayant des propriétés assez proches de celles du rimonabant mais on manque de données concernant ses effets indésirables.