Les -prazan, vonoprazan, revaprazan et les -prazole, antisécrétoires gastriques

La pompe à protons, H+K+ ATPASE, assure l’acidification de la sécrétion gastrique et les inhibiteurs de la pompe à protons, IPP, s’opposent à cette acidification.

Les inhibiteurs de la pompe à protons ont leur dénomination commune qui se termine par -prazole: oméprazole, ésoméprazole, lansoprazole, pantoprazole, rabéprazole. Ces -prazoles inhibent la pompe H+ K+ ATPase par un métabolite, le sulphénamide, qui interagit avec avec le groupe -SH d’une cystéine du site actif de la pompe.

De nouveaux médicaments, déjà commercialisés au Japon et en cours de commercialisation par ailleurs, dont la dénomination commune se termine par -prazan, vonoprazan, Takécab, revaprazan, inhibent également la pompe à protons en inhibant la réabsorption du potassium, K+, (passage de K+ du canalicule vers le cytoplasme de la cellule pariétale), c’est-à-dire un mécanisme différent de celui des -prazoles. On les désigne par P-CAB, Potassium-Competitive Acid Blochers.

L’action des P-CAB qui ne nécessitent pas de métabolisation serait plus rapide et plus durable que celle des IPP prazoles.

Quant à évaluer l’intérêt clinique des P-CAB par rapport aux IPP ,- prazole, il est encore trop tôt pour se prononcer. Je pense d’ailleurs que les IPP sont trop systématiquement prescrits.

Pour plus d’information voir ce texte[1], et surtout celui-ci[2].

Pour situer le fonctionnement de la pompe H+ K+ ATPase, voir ici.

Remarque

Les inhibiteurs de la pompe à protons, IPP, classiques type oméprazole, inhiberaient, en plus de la H(+)- (K+)-ATPase, la (H+)-ATPase vacuolaire des ostéoclastes, entraînant une altération osseuse, alors que les -prazan ne le feraient pas, voir ceci[3].

Références citées

  1. Suzuki S, Gotoda T, Kusano C, Iwatsuka K et coll. The Efficacy and Tolerability of a Triple Therapy Containing a Potassium-Competitive Acid Blocker Compared With a 7-Day PPI-Based Low-Dose Clarithromycin Triple Therapy. American Journal of Gastroenterology. 2016;111(7):949-956. doi:10.1038/ajg.2016.182
  2. Hunt RH, Scarpignato C. Potassium-Competitive Acid Blockers (P-CABs): Are They Finally Ready for Prime Time in Acid-Related Disease? Clinical and Translational Gastroenterology. 2015;6(10):e119. doi:10.1038/ctg.2015.39
  3. Jo Y, Park E, Ahn SB, Jo YK et coll. A Proton Pump Inhibitor's Effect on Bone Metabolism Mediated by Osteoclast Action in Old Age: A Prospective Randomized Study. Gut Liver. 2015;9(5):607-14. doi:10.5009/gnl14135