Naltrexone + bupropion, Mysimba*, dans le traitement de l’obésité

Le bupropion, connu depuis 45 ans, notamment sous le nom d’amfébutamone, ce qui rappelle sa structure amphétaminique, est utilisé comme antidépresseur  et pour faciliter l’’arrêt du tabac, c’est   cette dernière indication  qui est retenue en France pour la dénomination commerciale Zyban LP*.

La naltrexone, produit connu aussi depuis une quarantaine d’’années comme antagoniste de la morphine (Nalorex qui n’est plus commercialisé !) et depuis une vingtaine d’années pour ses effets dans la dépendance alcoolique. Elle est commercialisé en France sous le nom de Revia*avec l’’indication maintien de l’’abstinence à l’alcool.

L’’association bupropion/ naltrexone a reçu son autorisation de commercialisation de la FDA en septembre 2014 sous le nom de Contrave* avec l’’indication traitement de l’’obésité, voir aussi ce texte et un texte antérieur.

L’EMA, l’’agence européenne, ne pouvait pas être en reste et a donné son feu vert à la commercialisation cette association bupropion / naltrexone sous le nom de Mysimba* avec l’’indication obésité (les amphétaminiques sont des psychostimulants anorexigènes ; le laboratoire américain qui a lancé cette association s’’appelle Orexigen Therapeutics).

L’’histoire des anorexigènes et des médicaments anti-obésité est longue et assez décevante et et explique les réticences soulevées concernant la commercialisation de Mysimba*. Les autorités françaises semblent en désaccord avec la décision de l’’EMA, on attend la suite !

La FDA, dans une note du 23 décembre 2014, annonce l’’autorisation de commercialisation  du liraglutide sous le nom de Saxenda* avec l’’indication l’obésité. Le liraglutide est un analogue du GLP-1, voir ici. Le liraglutide est déjà commercialisé en France comme antidiabétique sous le nom de Victoza*.

étude récente montre que les agonistes des récepteurs A2 de l’’adénosine augmentent la thermogénèse des adipocytes du tissu brun. On peut donc s’’attendre à l’’arrivée d’agonistes A2 comme médicaments anti-obésité.

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