La fampridine ou 4-aminopyridine dans la sclérose en plaques

Fampridine est la dénomination commune internationale de la 4-aminopyridine, souvent désignée par 4-AP, substance connue depuis plus de 100 ans. La fampridine est un bloqueur des  canaux potassiques voltage-dépendants. Elle prolonge la durée du potentiel d’action axonal et augmente la libération d’acétylcholine au niveau des synapses.

L’ouvrage intitulé « Aminopyridines and similarly acting drugs, effects on nerves, muscles and synapses » de Lechat, Thesleff, Bowman, publié par Pergamon Press en 1982, est un document de base sur la pharmacologie des aminopyridines.

Nous indiquons ci-dessous les formules chimiques de la fampridine et de l’amifampridine  qui ont des propriétés pharmacologiques assez similaires :

La fampridine est utilisée dans le traitement des divers troubles neurologiques dont la sclérose en plaques, notamment pour atténuer la faiblesse musculaire. La mise au point d’une préparation de fampridine à libération prolongée (sustained-release fampridine) régularise son action et réduit l’importance des effets indésirables comme les convulsions.

Le Lancet du 28 février 2009 a publié les résultats d’un essai clinique contre placebo de la fampridine sous une forme à libération prolongée à la dose de 10 mg 2 fois par jour chez des malades présentant une sclérose en plaques avec des troubles de la marche. La fampridine à amélioré la capacité de marche d’un certain nombre de malades.

Il est cependant difficile à partir de cette étude de se faire une idée de l’intérêt réel à long terme de la fampridine dans la sclérose en plaques, même sous forme de préparation à libération prolongée.

Additif novembre 2010 : L’amifampridine a été commercialisée sous le nom de Firdapse*, comprimé à 10 mg, avec l’indication traitement symptomatique du syndrome myasthénique de Lambert-Eaton.

Voir le RCP de Firdapse*.

Pour en savoir plus sur les canaux potassiques, voir ici .

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