Pharmacocinétique
La théophylline possède quelques particularités pharmacocinétiques qui méritent d’être rappelées.
La biodisponibilité de la théophylline administrée par voie buccale est voisine de 90%. Sa vitesse d’absorption dépend essentiellement de la forme galénique administrée : normale ou retard. La forme retard est destinée à réduire le nombre de prises quotidiennes nécessaires pour maintenir la concentration thérapeutique efficace, qui est comprise entre 8 et 15 mg/L.
Les biotransformations hépatiques des xanthines s’effectuent selon trois voies cataboliques : par oxydation en acide 1-3-diméthylurique, par déméthylation en méthyl-3-xanthine et par déméthylation et oxydation en acide 1-méthylurique. La vitesse différente de ces transformations explique le fait que la demi-vie plasmatique de la théophylline diffère suivant l’âge et selon la fonction hépatique : chez l’adulte, la demi-vie est voisine de 6 heures; chez le prématuré : 20 à 30 heures; chez le fumeur adulte : 3 heures; chez l’insuffisant hépatique : 25 heures.
L’administration de certains médicaments, comme la troléandomycine, l’érythromycine, la cimétidine, le nilutamide, peuvent ralentir le catabolisme hépatique de la théophylline et provoquer des intoxications.
La théophylline et ses métabolites traversent le placenta et passent dans le lait.
Indications
La théophylline et la caféine sont utilisées dans différentes indications :
- Stimulation de la vigilance :
- Stimulation de la respiration, traitement de l’apnée du prématuré :
- Effet bronchodilatateur, traitement de l’asthme et des bronchopneumopathies chroniques obstructives :
- Par ailleurs la théophylline peut augmenter la production d’érythropoïétine.
Effets indésirables
Les effets indésirables de la caféine et de la théophylline sont en général dose/dépendants, c’est-à-dire proportionnels aux concentrations plasmatiques, et concernent principalement le système nerveux central et l’appareil cardiovasculaire.
- Système nerveux central : nervosité, excitation, agitation, insomnie, tremblements, et, à concentrations élevées, convulsions, délire.
- Coeur : tachycardie, palpitations, arythmies.
- Appareil digestif : nausées, vomissements, pesanteur gastrique.
Lorsque ces troubles résultent d’une consommation excessive de café on les désigne sous le nom de caféisme
