Le principal antidiabétique est l'insuline exogène, utilisée pour compenser la déficience ou l'absence de la sécrétion endogène. Les autres médicaments activent la sécrétion d'insuline endogène (sulfamides hypoglycémiants, répaglinide) ou renforcent ses effets (metformine).
Les médicaments comme les analogues du GLP-1, agonistes des récepteurs du GLP-1, et les gliptines, inhibiteurs de la dégradation du GLP-1, agissent essentiellement en augmentant la sécrétion d'insuline endogène et en diminuant celle de glucagon.
D'autres comme les alpha-glucosidases inhibent l'absorption intestinale des glucides.
