Tacrolimus, Sirolimus et Temsirolimus

Le tacrolimus est un médicament immunosuppresseur commercialisé en France et dans divers pays sous forme de deux spécialités :

• Prograf*, gélules à 0,5, 1 et 5 mg, à utiliser en 2 prises quotidiennes, et ampoule injectable à diluer pour perfusion
• Protopic*, pommade destinée au traitement de la dermatite allergique (eczéma)

Une nouvelle spécialité, Advagraf*, gélule à libération prolongée à 0,5 ,1 et 5 mg, à utiliser en 1 prise quotidienne, a obtenu récemment une AMM européenne, voir son RCP, mais n'est pas commercialisée en France en juin 2007. Les avantages d'Advagraf* sur Prograf* ne devraient être que d'ordre pharmacocinétique mais ne sautent pas aux yeux. Serait-il moins cher ?

Le sirolimus, appelé aussi rapamycine, est un immunosuppresseur commercialisé en France et dans plusieurs pays sous le nom de Rapamune*, comprimés enrobés à 1 et 2 mg et solution buvable à 1 mg/ml.

Le temsirolimus est un analogue estérifié du sirolimus, il est aussi appelé rapamycine 42. Il semble avoir le même mécanisme d'action que le sirolimus mais est utilisé comme antinéoplasique. Un article récent, parue dans le NEJM du 31 mai 2007 montre que le temsirolimus utilisé dans le traitement du cancer du rein métastatique, comparativement à l'interféron alpha, a prolongé la survie des malades; il faut toutefois noter que cette prolongation n'a été que de quelques mois. Le temsirolimus n'est pas commercialisé pour le moment.

Pour en savoir plus sur le tacrolimus et le sirolimus voir ici.

Additif février 2008

Le temsirolimus a été commercialisé en France début 2008 sous le nom de Torisel*, préparation injectable pour perfusion intraveineuse, en principe 1 fois par semaine, dans le traitement du carcinome rénal avancé.