Aprépitant, Emend* Nouvel antiémétique

L'aprépitant ou Emend* est un antagoniste sélectif des récepteurs NK1 de la substance P, NK pour neurokinine. Les effets de la substance P sont nombreux et difficiles à cerner, voir Neuropeptides.

Les molécules qui inhibent les récepteurs NK-1 de la substance P ont un effet antiémétique. L'aprépitant est la première molécule de ce groupe à être commercialisée dans l'indication prévention des nausées et des vomissements provoqués par une chimiothérapie émétisante. Il n'est pas utilisé seul mais en complément d'un traitement antiémétique standard reposant sur l'association d'un corticoïde (dexaméthasone) et d'un antagoniste 5-HT3 appelé –sétron (ondansétron).

L'aprépitant s'administre par voie buccale, il est commercialisé sous forme de gélules à 80 et 125 mg.

Il est métabolisé principalement par les cytochromes CYP3A4 qu'il inhibe partiellement, ce qui peut entraîner des interactions médicamenteuses qu'il est nécessaire de prendre en compte.

Pour plus de renseignements sur l'aprépitant, voir son RCP.

Nous indiquons ici la formule chimique de l'aprépitant. Cette molécule contient 7 atomes de fluor.

Aprepitant