Conivaptan, (Vaprisol*, USA), antagoniste des récepeurs V1A et V2 de la vasopressine

Le conivaptan est un antagoniste non peptidique des récepteurs V1a et V2 de la vasopressine ou hormone antidiurétique. Le conivaptan a été développé au Japon et est maintenant commercialisé aux USA sous le nom de Vaprisol*, ampoules injectables par voie intraveineuse (le conivaptan est aussi bien absorbé après administration par voie orale mais la présentation pour voie orale n'est pas commercialisée). Le Vaprisol* a l'indication traitement des hyponatrémies de dilution par sécrétion excessive d'hormone antidiurétique appelé syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique. Il provoque une diurèse aqueuse appelée maintenant aquarèse, et on dit qu'il a un effet aquarétique. L'élimination d'eau fait remonter la concentration de sodium plasmatique ou natrémie. Le conivaptan est métabolisé par le cytochrome CYP3A4.

Conivaptan

Plusieurs autres antagonistes non peptidiques des récepteurs de la vasopressine sont en cours de développement, leur dénomination commune se termine par « vaptan » et on les appelle les « vaptans », par exemple tolvaptan, lixivaptan, satavaptan. Les indications de ces antagonistes sont l'hyponatrémie au cours du syndrome de sécrétion inappropriée de l'hormone antidiurétique et peut-être certaines insuffisances cardiaques et certaines cirrhoses.

Pour comprendre les effets des vaptans, voir Hormone antidiurétique.