Lorcasérine, agoniste sélectif des récepteurs 5-HT2C pour la perte de poids

La lorcasérine (lorcaserin en anglais) est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT2C de la sérotonine

Un essai clinique publié dans le NEJM du 15 juillet 2010 montre que la lorcasérine, administrée à la dose de 10 mg deux fois par jour, parallèlement à des mesures hygiéno-diététiques (exercice et régime) entraîne chez les obèses d'environ 100 kg, comparativement à un placebo utilisé dans les mêmes conditions, une perte de poids d'environ 4 kg au bout d'un an et 3 kg au bout de 2 ans. Après l'arrêt du traitement les patients remontent à leur poids initial. Il s'agit donc d'un effet relativement modeste, à l'instar des médicaments de ce type qui ont déjà été commercialisés. Les céphalées ont été l'effet indésirable le plus fréquemment observé. L'effet indésirable le plus fréquent des sérotoninomimétiques type fenfluramine et dexfenfluramine ont été les valvulopathies cardiaques, attribuées à une stimulation des récepteurs 5-HT2B. La lorcasérine, agoniste spécifique des récepteurs 5-HT2C n'entraînerait pas de valvulopathies.

L'expérience passée avec la fenfluramine, le rimonabant et la sibutramine n'incite pas à trop espérer de la lorcasérine si elle est commercialisée.