Telaprevir, inhibiteur de la NS3-NS4A sérine protéase du VHC

Le telaprevir est un inhibiteur de la sérine protéase NS3-NS4A du VHC, virus de l'hépatite C , flavivirus à ARN. Il s'est montré très actif pour inhiber la replication du VHC mais une résistance à son action (par remplacement d'un acide aminé) se développe rapidement s'il est utilisé seul. Le telaprevir est actif par voie orale et a été testé au cours des essais cliniques dans le traitement de l'hépatite virale chronique C.

Nous indiquons ci-dessous la formule chimique du telaprevir ; c'est un peptidomimétique de synthèse qui inhibe sélectivement la sérine protéase NS3-NS4A.

Formule en 3D avec azote en bleu, oxygène en rouge, carbone en gris et hydrogène en blanc

Le NEJM du 30 avril 2009  a publié 2 articles concernant l'effet du telaprevir dans le traitement de l'hépatite chronique C, voir 1 et 2 et un commentaire. Le telaprevir, associé au peg-interféron alpha et la ribavirine, selon diverses modalités, a permis d'obtenir une éradication virale plus prolongée. La durée d'administration de télaprevir a été réduite en raison de ses effets indésirables, notamment les éruptions et le prurit.

Le boceprevir est un autre inhibiteur de la sérine protéase du VHC en cours de développement.

Ces inhibiteurs de la protéase du VHC sont à mettre en parallèle avec les inhibiteurs de la protéase du VIH, ce sont des antiprotéases.