Lasofoxifène, Fablyn*, nouveau modulateur estrogénique ou SERM dans l'ostéoporose postménopausique

Le lasofoxifène, est un nouveau modulateur estrogénique ou SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator) qui a obtenu, fin 2008, son AMM européenne sous le nom de Fablyn* dans l'indication ostéoporose post-ménopausique.

Nous avons déjà parlé des SERM dans Pharmacorama, voir ici et là.  En un mot, un  modulateur estrogénique est un médicament qui interagit avec les récepteurs des estrogènes soit comme agoniste de certains d'entre eux, soit comme antagoniste d'autres, en fonction des organes cibles notamment.

Le lasofoxifène est un agoniste des récepteurs estrogéniques osseux, il diminue le turnover osseux, augmente la densité osseuse et réduit le risque de fractures.  Au niveau des récepteurs estrogéniques du sein il se comporte comme un antagoniste et il a peu d'effets sur les récepteurs de l'endomètre. Par Ailleurs, il abaisse le LDL cholestérol, pourrait réduire le risque de certains accidents cardiovasculaires mais augmenter le risque d'accidents thromboemboliques veineux.

 Le lasofoxifène, présenté sous le nom de Fablyn*, comprimés à 500 microgrammes, est prescrit au long cours à la dose de 1 comprimé une par jour par jour dans la prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées.  Il n'est pas actuellement, avril 2009, commercialisé en France.

Pour plus d'informations, voir le RCP de Fablyn*.

Nous indiquons ci-dessous la formule chimique du lasofoxifène :