Raltégravir, Isentress*, USA, inhibiteur de l'intégrase du VIH

Le raltégravir, auparavant désigné sous le nom de code MK-0518,  est un nouveau médicament anti-VIH qui a obtenu son autorisation de commercialisation aux Etats-Unis sous le nom de Isentress* le 12 octobre 2007.

Le raltégravir est un inhibiteur de l'intégrase, c'est-à-dire l'enzyme qui assure l'intégration du DNA d'origine virale (obtenu à partir du RNA viral sous l'effet de la transcriptase inverse) dans le DNA humain, étape nécessaire à la reproduction du virus. Pour préciser le mécanisme d'action au niveau moléculaire, voir cet article.

Au cours des essais cliniques, le raltégravir en complément du traitement par d'autres antirétroviraux s'est montré efficace pour réduire l'infection par le VIH et a donné assez peu d'effets indésirables, voir ici.

Isentress* est présenté sous forme de comprimés à 400 mg, la posologie journalière étant de deux comprimés. Il ne doit en aucun cas être utilisé seul pour traiter un malade infecté par le VIH.

Nous indiquons ici la formule chimique du raltégravir :

Le raltégravir est le premier inhibiteur de l'intégrase virale à être commercialisé. D'autres inhibiteurs de l'intégrase dont le nom se termine par « -gravir » sont en cours de développement, tel elvitégravir.

Voir ce qui est déjà dit dans Pharmacorama sur le cycle du VIH.