Agonistes
adrénergiques mixtes
alpha et bêta
Certains agonistes comme
la noradrénaline et l'adrénaline stimulent à la fois les récepteurs
a
et ß.
Noradrénaline
La noradrénaline ou norépinéphrine
stimule les récepteurs a1,
a2
et ß1.
Effets cardiovasculaires
La noradrénaline possède
des effets vasculaires de type a1
(vasoconstriction artérielle et veineuse) et des effets cardiaques
de type ß1
(action inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope positives),
responsables de l'hypertension artérielle, mais elle n'a pas
d'effet ß2
vasculaire.
Administrée en perfusion,
la noradrénaline donne une élévation de la pression artérielle
systolique et diastolique proportionnelle à la dose. Elle
donne parallèlement une diminution du débit sanguin dans la
plupart des organes : rein, foie, cerveau...
Autres effets
La noradrénaline possède
des effets non cardiovasculaires qui ne sont pas utilisables
en thérapeutique en raison de son action hypertensive précédemment
décrite :
- Action inhibitrice
de l'intestin : diminution du tonus, suppression des contractions
péristaltiques.
- Action mydriatique
sur l'œil.
- Action utérotonique
(a1)
: contraction.
- Effets métaboliques
moindres que ceux de l'adrénaline et de l'isoprénaline :
Utilisation
La noradrénaline est
utilisée en perfusion intraveineuse dans le traitement du
collapsus, des chutes tensionnelles sévères, secondaires à
une vasodilatation périphérique avec volémie normale.
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Noradrénaline |
NORADRÉNALINE Aguettant,
Renaudin
Inj |
Son principal inconvénient
est la vasoconstriction qui réduit l'irrigation des organes,
mais elle peut être nécessaire pour s'opposer à une vasodilatation
réfractaire. Elle provoque des nécroses en cas d'administration
en dehors de la veine.
Les antagonistes des
effets de la noradrénaline sont les a-bloquants
pour la vasoconstriction et les ß-bloquants pour les effets
cardiaques.
Adrénaline (ou épinéphrine)
L'adrénaline stimule les récepteurs a1,
ß1,
ß2.
Effets cardiovasculaires
A faible dose, l'injection
intraveineuse d'adrénaline peut provoquer une hypotension,
à dose élevée, une hypertension. En perfusion, elle provoque
une élévation de la pression systolique et un abaissement
de la pression diastolique. Ces variations de pression artérielle
résultent de deux composantes :
- Effet
cardiaque : l'adrénaline, par ses effets ß1
et ß2,
accélère et renforce les contractions cardiaques et le débit
cardiaque augmente. De plus, elle augmente l'excitabilité
cardiaque et, en association avec certaines substances telles
que les anesthésiques volatils, elle peut provoquer des
troubles du rythme. Cette action cardiaque est réduite ou
supprimée par les adrénolytiques ß.
- Effets
vasculaires : l'adrénaline possède à la fois des effets
a1
(vasoconstriction) et ß2
(vasodilatation). L'effet vasoconstricteur l'emporte sur
l'effet vasodilatateur et les résistances périphériques
s'élèvent. Après administration d'un adrénolytique a
qui supprime la vasoconstriction, l'adrénaline provoque
une chute de la pression artérielle (inversion d'effet),
ce qui implique que l'effet cardiaque ß est quantitativement
moins important que l'effet vasculaire ß. La noradrénaline,
par contre, qui n'a pas d'effet vasculaire ß (vasodilatation),
n'a pas d'action hypotensive après administration d'un adrénolytique
a1.
Autres effets
L'adrénaline a une activité
bronchodilatatrice, mydriatique et inhibitrice du péristaltisme
du tube digestif.
Elle possède des effets
métaboliques : élévation de la glycémie, de l'acide lactique,
des acides gras libres et du glycérol.
Elle élève la température
et augmente la consommation d'oxygène.
Utilisation
L'adrénaline est utilisée,
sous forme injectable, par voie générale dans le traitement
des chocs anaphylactiques et des arrêts cardiaques.
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Adrénaline ou Epinéphrine
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ADRÉNALINE AGUETTANT*
Inj
ANAHELP* Inj |
Elle est très souvent
associée aux anesthésiques locaux pour réduire leur diffusion
à partir de leur lieu d'injection ( Voir
"Anesthésiques locaux".).
Sous forme de collyre,
elle a été utilisée comme antiglaucomateux car elle réduit le
débit sanguin au niveau des corps ciliaires et réduit ainsi
la production d'humeur aqueuse et augmente par ailleurs son
élimination.
Sous forme d'aérosol,
elle a été utilisée dans le traitement de la crise d'asthme
et de l'œdème de la glotte.
La dipivéphrine, est
un précurseur de l'épinéphrine (adrénaline) dont le groupe
catéchol est estérifié par deux molécules d'acide pivalique,
ce qui la rend plus lipophile et facilite sa diffusion. Administrée
sous forme de collyre, elle est hydrolysée en acide pivalique
et épinéphrine qui abaisse la pression intra-oculaire.
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Dipivéphrine |
PROPINE* Collyre
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La régulation de la circulation
de l'humeur aqueuse met en jeu des mécanismes complexes et
encore mal élucidés si bien que certaines attitudes thérapeutiques
fondées sur des résultats cliniques peuvent paraître en contradiction
avec des données pharmacologiques simplifiées qui n'intègrent
pas la complexité des mécanismes.
Extrait de "Les
médicaments" 3ème édition - P. Allain
avec mise à jour Septembre 2004 par P. Allain |