Sérotoninomimétiques directs

On peut distinguer les sérotoninomimétiques directs et indirects.

Les médicaments dont l'effet principal est la stimulation directe des récepteurs sérotoninergiques, sont des agonistes des récepteurs 5-HT1 et des récepteurs 5-HT4.

Agonistes 5-HT1

Agonistes 5-HT1D : antimigraineux

Les agonistes 5-HT1D actuellement utilisés en thérapeutique dans le traitement curatif de la migraine sont désignés sous le nom de triptans. Il s'agit du sumatriptan, du zolmitriptan, du naratriptan, de l'élétriptan, de l'almotriptan et du rizatriptan.

Le sumatriptan, agoniste des récepteurs 5-HT1, 5-HT1D et à un moindre degré 5-HT1B, provoque une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux, en particulier au niveau des anastomoses artério-veineuses carotidiennes, mais cette vasoconstriction peut toucher d'autres territoires, notamment les coronaires. Le sumatriptan agirait principalement sur les récepteurs 5-HT1D présynaptiques qui inhibent la libération de médiateurs pro-inflammatoires dont la substance P et le CGRP (calcitonin gene-regulated peptide) et la sérotonine elle-même.

Il est indiqué dans le traitement curatif et non préventif de la crise migraineuse et de la crise d'algie vasculaire de la face. Dans cette dernière indication on utilise la forme injectable (Imiject*). Sumatriptan IMIGRANE* Cp 50 mg, Sol inj SC 6 mg, Solution pour pulvérisation nasale IMIJECT* Inj SC 6 mg , seringue préremplie
Du fait de sa faible biodisponibilité par voie orale, la quantité de sumatriptan d'un comprimé est beaucoup plus importante que celle de la forme injectable.
L'utilisation du sumatripan est déconseillée chez les malades ayant une insuffisance coronarienne ou ayant eu un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral. Des cas de convulsions ont été observés après son injection.
Il ne doit pas être associé à d'autres médicaments vasoconstricteurs comme la dihydroergotamine et surtout l'ergotamine.

Le zolmitriptan et le naratriptan, élétriptan et l'almotriptan sont d'autres agonistes des récepteurs 5-HT1D et 5-HT1B à effet central et périphérique, actifs comme antimigraineux à faible dose. Ils ont des propriétés similaires à celles du sumatripan mais une meilleure biodisponibilité par voie orale et sont présentés sous forme de comprimés. Leur indication est le traitement de la crise de migraine.


Zolmitriptan	ZOMIG* Cp 2,5 mg
Naratriptan	NARAMIG* Cp 2,5 mg
Elétriptan	RELPAX* Cp 20 mg
Almotriptan	ALMOGRAN* Cp 12,5 mg

Le rizatriptan qui n'est pas commercialisé en France mais il l'est dans d'autres pays sous le nom de MAXALT* a des propriétés semblables celles des autres triptans. Sa posologie doit être réduite en cas d'insuffisance hépatique ou rénale.

Agonistes 5-HT1A : anxiolytiques

Les agonistes 5-HT1A comme la buspirone ont des propriétés anxiolytiques. La buspirone a des propriétés anxiolytiques et peut-être antidépressives, mais son mécanisme d'action n'est pas clairement précisé. On sait qu'elle n'agit pas sur les récepteurs GABAA ni sur les récepteurs aux benzodiazépines. On pense qu'elle agit comme agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A présynaptiques limbiques, ce qui diminuerait la libération de sérotonine. Par ailleurs, son principal métabolite est un antagoniste des récepteurs alpha 2 présynaptiques, ce qui le rapproche de la miansérine et expliquerait qu'elle peut exercer une certaine action antidépressive. Elle n'a pas, en principe, d'effet sédatif ou myorelaxant .

À doses plus élevées, la buspirone a un effet antidopamine D2, mais l'élévation de la prolactine qu'elle peut provoquer est plus la conséquence de son effet sérotoninergique que de son effet antidopaminergique, car cette élévation est bloquée par la métergoline, antagoniste des récepteurs sérotoninergiques.

Buspirone

BUSPAR* Cp 20 mg

La buspirone qui pourrait avoir un effet anti-obsessionnel est le premier médicament d'une nouvelle classe d'anxiolytiques dont les avantages sur les benzodiazépines ne sont pas démontrés.

Agonistes 5-HT2

Le lysergide ou diéthylamide de l'acide lysergique ou LSD est un agoniste des récepteurs 5-HT2A et 5- HT2C. Ce n 'est pas un médicament mais un produit hallucinogène dont nous reparlerons sous l'aspect toxicologique.

Agonistes 5-HT4

Les agonistes 5-HT4 augmentent la motilité intestinale et pourraient être utilisés dans le traitement du reflux gastro-oesophagien et la parésie intestinale (constipation). Le premier médicament de cette classe est le tégaserod (Zelmac*), non commercialisé en France.

Somaire de ce chapitre :

Extrait de "Les médicaments" 3ème édition - P. Allain
avec mise à jour Septembre 2004 par P. Allain

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Les réactions
Anonyme
2002-05-03 10:45
Pouvez-vous me donner une liste d'aliments courants contenant de la sérotonine.
Merci
Pierre Allain
2002-05-05 19:37
Je ne sais pas quel est le but de votre question mais sachez que la sérotonine prise par voie buccale est détruite dans le tube digestif ou le plasma et n'arrive pas dans le cerveau.

C'est le tryptophane et le 5-hydroxytryptophane, précurseurs de la sérotonine, qui sont absorbés et pénètrent dans le cerveau. Voir Sérotonine.

On trouve un peu de tryptophane dans la plupart des aliments.
La prise de tryptophane a été à l'origine d'effets indésirables, notamment le syndrome éosinophilie-myalgie. Voir
http://vm.cfsan.fda.gov/~dms/ds-tryp1.html [addsig]
Anonyme
2002-09-21 08:50
Si j'ai bien compris, le chocolat agit sur la fabrication ou métabolisation de la sérotonine par l'intermédiaire du tryptophane.
Par contre les antidépresseurs agissent (empèchent) sur la recapture de la sérotonine.
Question, je ne saisi pas la différence entre recapture et inactivation par catabolisme, y en a t-il une ?
Emmanuel Baud
Anonyme
2003-04-04 05:59
Bonjour,
J'ai commencé ma 1ère dépression à l'ag de 16 ans,j"ai donc commencé la prise de médicaments sérotoninergique mais j'ai toujours refusé la prise d'anxiolitique,très grave érreur car ma dégringolade aux enfers à commencé,je suis maniaco dépressive,ma grand-mère l'est aussi,cette maladie est génétique,mes épisodes dépressifs sont très profonds,je reste au lit toute la journée,dans le noir,j'ai failli me suicider à plusieurs reprises,le pire ç'est que l'entourage narrive pas à comprendre,depuis quelques jours mes "neuronnes" recommencent à fonctionner pendant 8 mois j'était une momie qui éssayait de survivre,j'ai était hospitaliséé 3 fois,19 narcoses,j'ai éssaiyé le litium j'ai perdu tous mes cheveux,l'acné est revenu.
Je me suis donc rendu à l'hopital Charles Perrins à Bordeaux ou j'ai rencontré une psy spécialiste du litium,nous avons donc décidé d'arreter le litium,je prends 3 deroxat,mépronizine ainsi que des anxiolitique qui me calment mes crises d'angoisse et mes phobies,mes neurones recommencent à fonctionner et ç'est un élement vital,je suis maniaco-dépressive j'ai commecé une psychotérapie 1 fois par semaine et enfin j'ai le sentiment de rennaitre de mes cendres! Mon mari est formisable,il est toujours présent lors de mes crises déprssives qui durent 6 à 8 mois,
il s'est beaucoup doccumenté sur cette "putain" de maladie qu'on appelle aujourd'hui troubles bipolaires.J'ai 2 enfants adorables,j'ai 34 ans et maintenant j'aime la vie!
Anonyme
2003-11-22 04:51
Mon prénom est David et si vous voulez communiquer avec moi : dse007@free.fr
J'ai pas honte de dire que je suis maniaco-depressif - j'ai 32 ans et à vrai dire depuis que je suis jeune j'ai toujours eu des symptômes plutôt fort ce cette maladie, à 28 ans un crise foudroyante et puissante bouleversa ma vie mais me permis aussi de pouvoir enfin voir les choses changer, je pense que le théralite y est pour quelque chose, à ce jour tout va bien même très bien, à part et c'est la raison de ma visite sur ce site, je suis sensible à des insomnies, tout particulièrement lorsqu'un problème très important surgit ou quand mon ami par en déplacement et que je ne le vois pas pendant 15 jours ou 3 semaines. Dès son départ l'insomnie avec nuit blanche est présente et va en diminuant tout au lond des 15 jours, le lendemain de son retour mon someil reprend comme si il ne s'était rien passé.
Bon courage à tous, bien sincèrement
Anonyme
2004-06-09 17:29
je consulte des psy depuis 4 ans car j'ai toujours été déprimée, ou du moins, j'ai toujours eu des difficultés à vivre des choses qui peuvent sembler normales aux autres.
j'ai pris une fois du deroxat dans un moment difficile (6 mois) il y a 2 ans mais plus jamais depuis.
Ma psy actuelle que je vois dpeuis 8 mois m'a conseillé la semaine dernière de rencontrer une association qui organise des groupes thérapeutiques (activités d'expression, etc).
J'ai donc rencontré aujourd'hui un psychologue de cette association. Au bout de 10 minutes, il m'a dit : vous n'êtes pas vraiment dépressive, vous avez juste du mal avec vos émotions.
C'est dû à un déficit en sérotonine, la psychologie ne peut pas tout contre ça. C'est biologique, c'est comme le fait que vous portiez des lunettes, il vous faut plus de sérotonine.
(le pb est que je suis tout le temps dans l'intellectuel et je n'arrive pas à passer là l'action).
Et il ajoute : à la limite, pour vous, la psychothérapie est presque contre-indiquée. Seul le fait d'avoir de nouvelles expériences (donc passer à l'action) peut vous faire aller mieux.
POur ça, vous pouvez vous faire prescrire du Deroxat, l'effet sera très rapide chez vous. Par contre ce sera pour longtemps.
Sinon, 1 h de jogging par jour.

Dans un sens, j'arrive à comprendre ce qu'il veut dire.
Mais est-ce possible ? Pas besoin de psychotherapie, juste médicament ou jogging.

Est-ce possible de rester longtemps (plusieurs années) sous médicaments ? Sans psychothérapie ?
Est-il possible tout d'abord de consommer davantage d'aliments contenant des précurseurs de sérotonine ?
A qui puis-je demander un deuxième avis ? Quel spécialiste pourrait m'aider ?

Merci pour vos réponses,
Sarah

Philipin
2007-12-03 16:20
Bonjour,

Au chapitre sur les Agonistes 5-HT1A il est écrit que "la buspirone qui pourrait avoir un effet anti-obsessionnel est le premier médicament d'une nouvelle classe d'anxiolytiques dont les avantages sur les benzodiazépines ne sont pas démontrés".

La buspirone a t-elle comme les BZD des effets sur la mémoire, en laissant fonctionner la mémoire à court terme mais en empêchant la mémorisation à long terme?
Pierre Allain
2007-12-04 17:43
La buspirone, Buspar*, selon les données de son RCP et du Martindale, 35ème édition, ne semble pas entraîner des troubles de mémoire.
Philipin
2007-12-27 22:27
Merci pour cette réponse.
Existe t-il une contre-indication entre la prise de buspirone et un sérotoninomimétique indirect?

Skal
2008-07-07 19:22

[ Ce Message a été édité par: Skal le 2008-07-28 13:28 ]
Skal
2008-07-09 12:17

[ Ce Message a été édité par: Skal le 2008-07-28 13:27 ]
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