Enképhalinomimétiques
Les enképhalinomimétiques
peuvent être classés selon leur mécanisme d'action direct
ou indirect. La plupart d'entre eux, notamment la morphine,
stimulent directement les récepteurs enképhalinergiques. L'acétorphan
agit indirectement en augmentant la concentration des enképhalines
endogènes au niveau du tube digestif, mais son effet est seulement
périphérique car il ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.
Les enképhalinomimétiques
directs devraient être classés en fonction de leur effet prédominant
sur les divers types de récepteurs, mais les données de la
littérature sont trop complexes ou trop imprécises pour qu'on
puisse le faire correctement. La prédominance de l'effet
central ou périphérique d'un enképhalinomimétique provient
de la facilité avec laquelle il pénètre dans le cerveau et
aussi de son mode d'administration.
Les agonistes faibles,
c'est-à-dire ceux qui ont une bonne affinité pour les récepteurs
enképhalinergiques mais un faible pouvoir activateur, se comportent
en présence d'agonistes plus puissants comme des antagonistes
: c'est le cas de la pentazocine et surtout de la nalorphine
vis-à-vis de la morphine.
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Extrait de "Les médicaments" 3ème édition - P. Allain
avec mise à jour Août 2008 par P. Allain |