Antagonistes des récepteurs des cannabinoïdes

Parmi les nombreux effets de la stimulation des récepteurs des cannabinoïdes par les agonistes endogènes certains sont bénéfiques et d'autres indésirables.

Le rimonabant est le premier antagoniste spécifique des récepteurs CB1 des cannabinoïdes dont la stimulation, entre autres effets, tend à augmenter l'appétit. Le rimonabant diminue l'appétit et parait adapté au traitement de l'obésité. Il pourrait augmenter la biosynthèse d'adiponectine et augmenter le HDL cholestérol. L'utilisation du rimonabant pour faciliter l'arrêt du tabac et de l'alcool a aussi été envisagée.

Le rimonabant qui paraissait comme un médicament très prometteur a, du fait de ses effets indésirables, notamment les états dépressifs, a en fait des indications thérapeutiques limitées aux patients obèses avec diabète de type 2 ou dyslipémie. Le rimonabant est contre-indiqué chez les malades ayant ou ayant eu des états dépressifs.


Rimonabant	ACOMPLIA* Cp à 20 mg

Des études récentes ont montré que la stimulation des récepteurs des cannabinoïdes active les ostéoclastes et le développement de l'ostéoporose, ce qui évoque une autre possibilité d'utilisation de leurs antagonistes !

Parmi les effets indésirables du rimonabant on peut citer les nausées et une tendance dépressive.

Voici la formule chimique du rimonabant :

Le taranabant est une molécule en cours d'étude agissant sur les récepteurs CB1 et ayant des propriétés assez proches de celles du rimonabant mais on manque de données concernant ses effets indésirables.

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