Prostaglandinomimétiques
directs ou agonistes
Les agonistes des récepteurs
des prostaglandines qui possèdent des effets bénéfiques sont
utilisés en thérapeutique. La difficulté a été d'obtenir une
quantité suffisante de la substance active sous une forme
suffisamment stable et ayant une durée d'action convenable.
On peut classer les prostaglandinomimétiques
en fonction de leurs indications cardiovasculaires, digestives
ou gynécologiques et obstétricales. À indications cardiovasculaires
La PGI2
ou prostacycline, appelée maintenant époprosténol possède
plusieurs propriétés intéressantes : effet vasodilatateur,
antiagrégant plaquettaire, anti-athéromateux, protecteur de
la muqueuse gastrique. En perfusion intraveineuse continue,
au long cours, elle a donné des résultats appréciables dans
le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire primitive.
Elle est chimiquement peu stable dans la solution de perfusion
à la température ambiante. Elle n'est pas active par voie
buccale.
L'iloprost, analogue
de la PGI2,
est utilisé en milieu hospitalier dans le traitement des manifestations
ischémiques sévères de la maladie de Buerger ou thromboangéite
oblitérante. En aérosol il a donné des résultats intéressants
dans le traitement de l'hypertension pulmonaire primitive.
Ses effets indésirables les plus fréquents sont des flushes
et des céphalées.
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Iloprost (type
I2)
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ILOMÉDINE* Inj
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Le tréprostinil est un analogue de l'époprosténol, indiqué dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire primitive. Il s'administre en perfusion sous-cutanée continue.
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Tréprostinil |
REMODULIN*, solutions pour perfusion, plusieurs présentations |
L'alprostadil,
prostaglandine de type E1
(PGE1),
est indiqué pour le maintien de la perméabilité du canal artériel
jusqu'à l'intervention chirurgicale chez le nouveau-né porteur
de certaines malformations cardiaques (PROSTINE VR*).
En raison de son effet
vasodilatateur, l'alprostadil est aussi utilisé par voie locale
intracaverneuse dans le traitement de l'impuissance (CAVERJECT*,
EDEX*).
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Alprostadil (type
E1)
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PROSTINE VR* Inj
CAVERJECT* Inj
EDEX* Inj |
À indications digestives
Le misoprostol analogue
de la PGE1
est antisécrétoire gastrique et cytoprotecteur. Il diminue
la sécrétion acide basale et provoquée et la sécrétion de
pepsine, augmente celle de mucine et de bicarbonate et favorise
la microcirculation. Il est indiqué dans le traitement de
l'ulcère gastroduodénal
et comme protecteur gastrique chez les personnes supportant mal les AINS.
Son principal effet secondaire est
la diarrhée. Il est contre-indiqué chez la femme enceinte
car il entraîne des contractions utérines et pourrait avoir un effet tératogène.
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Misoprostol (type
E1)
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CYTOTEC* Cp
à 200 microgrammes |
À indications gynécologiques
et obstétricales Les dérivés utilisés
en gynécologie et obstétrique ont une activité qui ressemble
à celle des prostaglandines E1
et E2,
Ils favorisent la dilatation du col et les contractions utérines,
particulièrement en fin de grossesse.
- Le misoprostol est utilisé dans l'interruption médicale de grossesse intra-utérine en association à la mifépristone qui est un antiprogestatif. Le misoprostol est administré à la dose de 400 microgrammes, en une seule prise, 36 à 48 heures après la mifépristone.
Misoprostol |
GYMISO* Cp à 200microgrammes, Boite de 2 |
- Le géméprost est utilisé
pour la dilatation du col pour exploration utérine ou avortement.
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Géméprost (type
E1)
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CERVAGÈME* Ovules
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- La dinoprostone est utilisée
à doses faibles pour le déclenchement du travail à terme,
à doses plus élevées pour provoquer un avortement ou une interruption
thérapeutique de grossesse. Sous forme de gel pour administration
intracervicale, elle est utilisée pour favoriser la dilatation
du col à terme.
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Dinoprostone (type E2)
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PROSTINE E2*
Gel vaginal, Inj 1
et 10mg
PREPIDIL* Gel intracervical
PROPESS* Dispositif
vaginal |
La sulprostone est utilisée
en perfusion intraveineuse ou injection intramusculaire pour
provoquer l'avortement, en association avec la mifépristone
qui est un antiprogestatif Elle a été à l'origine de spasmes
coronariens et d'infarctus du myocarde. Elle est contre-indiquée
chez les patientes tabagiques ou agées de plus de 35 ans.
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Sulprostone (type
E2)
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NALADOR* Inj
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Les indications gynécologiques
et obstétricales correspondent à des utilisations de courte
durée. Leurs effets indésirables sont des nausées, des vomissements,
des céphalées, des bouffées de chaleur. À indications ophtalmologiques
Le latanoprost, analogue
de la prostaglandine F2a,
administré en collyre, abaisse la pression intraoculaire en
augmentant l'efflux de l'humeur aqueuse par la voie uvéosclérale.
Sécrétée par le corps ciliaire, l'humeur aqueuse rejoint la
chambre antérieure de l'oeil et est éliminée par la voie trabéculaire
(canal de Schlemm) et la voie uvéosclérale.
A raison d'une goutte
de collyre par jour, le latanoprost abaisse la pression oculaire
d'environ 30% chez la plupart des malades atteints de glaucome
à angle ouvert. Le latanoprost, utilisé
pendant plusieurs mois, entraîne chez certains malades - surtout
lorsque la couleur de leurs yeux comporte une composante marron
- une modification de la couleur de l'iris qui brunit par
augmentation de la teneur en mélanine. Avant de le prescrire,
il faut avertir le malade de la possibilité de cette modification
qui, s'il s'agit d'un traitement unilatéral, conduit à une
hétérochromie. Comme la prostaglandine F2a,
le latanoprost, après diffusion dans l'organisme, pourrait
avoir un effet bronchoconstricteur
perceptible
par certains asthmatiques.
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Latanoprost
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XALATAN*
Collyre
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| Latanoprost + Timolol |
XALACOM* Collyre |
| Bimatoprost |
LUMIGAN* Collyre |
| Travoprost |
TRAVATAN* Collyre |
Extrait de "Les
médicaments" 3ème édition - P. Allain
avec mise à jour Avril 2005 par P. Allain |