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Médicaments et système rénine-angiotensine-bradykinine

Pour réduire les effets de l'angiotensine II, il y a plusieurs possibilités :

1. Diminuer la synthèse et la libération d'angiotensinogène. Pour le moment, il n'y a pas de médicament agissant spécifiquement par ce mécanisme.
2. Agir sur la rénine
   1. Diminuer la synthèse et la libération d'angiotensinogène. Pour le moment, il n'y a pas de médicament agissant spécifiquement par ce mécanisme.
   2. Diminuer les effets de la rénine en utilisant des antagonistes spécifiques, c'est-à-dire des inhibiteurs des récepteurs de la rénine, plus simplement appelés inhibiteurs de la rénine. La pepstatine est un des premiers inhibiteurs à avoir été utilisée au cours de diverses investigations, mais elle n'a pas été commercialisée car, étant un pentapeptide, elle est inactive par voie buccale. De nouveaux inhibiteurs de la rénine actifs par voie buccale, en particulier l'aliskiren, (les autres sont l'énalkiren, le rémikiren, le zankiren, terminaison « kiren ») sont en cours d'investigations cliniques. Ils abaissent la pression artérielle, diminuent la concentration d'angiotensine I et II et d'aldostérone mais, comme d'ailleurs les IEC et les antagonistes de l'angiotensine II, ils augmentent la concentration plasmatique de rénine. Leurs indications thérapeutiques devraient être proches de celles des inhibiteurs de l'enzyme de conversion, si leur efficacité et leur bonne tolérance se confirment…
3. Inhiber l'enzyme de conversion. C'est-à-dire inhiber la transformation de l'angiotensine I inactive en angiotensine II active. Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) sont nombreux et très utilisés en thérapeutique. Il n'y a pas actuellement d'inhibiteur de la chymase.
4. Antagoniser les effets ou certains effets de l'angiotensine II (voir ci-dessous).
5. S'opposer aux effets de l'aldostérone par des antialdostérones (Voir "Minéralocorticoïdes : Aldostérone et Antagonistes".).

On peut également envisager d'inhiber les effets pro-inflammatoires (B2) de la bradykinine. Il n'existe pas actuellement d'antagoniste spécifique de cet effet.

Parmi ces possibilités, celles qui sont exploitées aujourd'hui en thérapeutique sont l'inhibition des effets de l'angiotensine et l'inhibition de l'enzyme de conversion.

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Extrait de "Les médicaments" 3ème édition - P. Allain