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Théophylline et caféine - Pharmacocinétique, indications et effets indésirables



Pharmacocinétique

La théophylline possède quelques particularités pharmacocinétiques qui méritent d'être rappelées.

La biodisponibilité de la théophylline administrée par voie buccale est voisine de 90%. Sa vitesse d'absorption dépend essentiellement de la forme galénique administrée : normale ou retard. La forme retard est destinée à réduire le nombre de prises quotidiennes nécessaires pour maintenir la concentration thérapeutique efficace, qui est comprise entre 8 et 15 mg/L.

Les biotransformations hépatiques des xanthines s'effectuent selon trois voies cataboliques : par oxydation en acide 1-3-diméthylurique, par déméthylation en méthyl-3-xanthine et par déméthylation et oxydation en acide 1-méthylurique. La vitesse différente de ces transformations explique le fait que la demi-vie plasmatique de la théophylline diffère suivant l'âge et selon la fonction hépatique : chez l'adulte, la demi-vie est voisine de 6 heures; chez le prématuré : 20 à 30 heures; chez le fumeur adulte : 3 heures; chez l'insuffisant hépatique : 25 heures.

L'administration de certains médicaments, comme la troléandomycine, l'érythromycine, la cimétidine, le nilutamide, peuvent ralentir le catabolisme hépatique de la théophylline et provoquer des intoxications.

La théophylline et ses métabolites traversent le placenta et passent dans le lait.

Indications

La théophylline et la caféine sont utilisées dans différentes indications :

  1. Stimulation de la vigilance :
    C'est la caféine qui est utilisée, le plus souvent sous forme de café ou de thé. Des excès de consommation de caféine sont à l'origine d'insomnies et de nervosité.
  2. Stimulation de la respiration, traitement de l'apnée du prématuré :
    La caféine et la théophylline, par leur effet stimulant central, réduisent la fréquence et la durée des apnées.
  3. Effet bronchodilatateur, traitement de l'asthme et des bronchopneumopathies chroniques obstructives :
    La théophylline a été un des médicaments les plus utilisés dans le traitement préventif et curatif de l'asthme.
  4. Par ailleurs la théophylline peut augmenter la production d'érythropoïétine.

Effets indésirables

Les effets indésirables de la caféine et de la théophylline sont en général dose/dépendants, c'est-à-dire proportionnels aux concentrations plasmatiques, et concernent principalement le système nerveux central et l'appareil cardiovasculaire.

  • Système nerveux central : nervosité, excitation, agitation, insomnie, tremblements, et, à concentrations élevées, convulsions, délire.
  • Coeur : tachycardie, palpitations, arythmies.
  • Appareil digestif : nausées, vomissements, pesanteur gastrique.

Lorsque ces troubles résultent d'une consommation excessive de café on les désigne sous le nom de caféisme


Sommaire de ce chapitre :






Extrait de "Les médicaments" 3ème édition -
avec mise à jour Août 2008 par P. Allain

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