Théophylline et caféine - Pharmacocinétique, indications et effets indésirables
Pharmacocinétique
La théophylline possède
quelques particularités pharmacocinétiques qui méritent d'être
rappelées. La biodisponibilité de
la théophylline administrée par voie buccale est voisine de
90%. Sa vitesse d'absorption dépend essentiellement de la
forme galénique administrée : normale ou retard. La forme
retard est destinée à réduire le nombre de prises quotidiennes
nécessaires pour maintenir la concentration thérapeutique
efficace, qui est comprise entre 8 et 15 mg/L. Les biotransformations
hépatiques des xanthines s'effectuent selon trois voies cataboliques
: par oxydation en acide 1-3-diméthylurique, par déméthylation
en méthyl-3-xanthine et par déméthylation et oxydation en
acide 1-méthylurique. La vitesse différente de ces transformations
explique le fait que la demi-vie plasmatique de la théophylline
diffère suivant l'âge et selon la fonction hépatique : chez
l'adulte, la demi-vie est voisine de 6 heures; chez le prématuré
: 20 à 30 heures; chez le fumeur adulte : 3 heures; chez l'insuffisant
hépatique : 25 heures. L'administration de certains
médicaments, comme la troléandomycine, l'érythromycine, la
cimétidine, le nilutamide, peuvent ralentir le catabolisme
hépatique de la théophylline et provoquer des intoxications.
La théophylline et ses
métabolites traversent le placenta et passent dans le lait.
Indications
La théophylline et la
caféine sont utilisées dans différentes indications :
- Stimulation de
la vigilance :
- C'est la
caféine qui est utilisée, le plus souvent sous forme
de café ou de thé. Des excès de consommation de caféine
sont à l'origine d'insomnies et de nervosité.
- Stimulation de
la respiration, traitement de l'apnée du prématuré :
- La caféine
et la théophylline, par leur effet stimulant central,
réduisent la fréquence et la durée des apnées.
- Effet bronchodilatateur,
traitement de l'asthme
et des bronchopneumopathies chroniques obstructives
:
- La théophylline
a été un des médicaments les plus utilisés dans le traitement
préventif et curatif de l'asthme.
- Par ailleurs
la théophylline peut augmenter la production d'érythropoïétine.
Effets indésirables
Les effets indésirables
de la caféine et de la théophylline sont en général dose/dépendants,
c'est-à-dire proportionnels aux concentrations plasmatiques,
et concernent principalement le système nerveux central et
l'appareil cardiovasculaire.
- Système nerveux
central : nervosité, excitation, agitation, insomnie, tremblements,
et, à concentrations élevées, convulsions, délire.
- Coeur : tachycardie,
palpitations, arythmies.
- Appareil digestif
: nausées, vomissements, pesanteur gastrique.
Lorsque ces troubles
résultent d'une consommation excessive de café on les désigne
sous le nom de caféisme
| Sommaire de ce chapitre : | |
|
Extrait de "Les médicaments" 3ème édition - P. Allain
avec mise à jour Août 2008 par P. Allain |