Théophylline et caféine - Effets

La théophylline et la caféine produisent leurs effets par plusieurs mécanismes, notamment l'inhibition des récepteurs A1de l'adénosine et l'inhibition des phosphodiestérases :

L'inhibition des récepteurs A1 de l'adénosine, ce qui entraîne :
- accélération du rythme cardiaque avec possibilité de palpitations
- stimulation du système nerveux central avec augmentation de la vigilance et parfois de l'anxiété.
- bronchodilatation, ou plus précisément effet antagoniste de la bronchoconstrition chez l'asthmatique où l'adénosine paraît jouer un rôle prépondérant.
- stimulation respiratoire par action centrale, ce qui explique que la théophylline et la caféine soient utilisées pour la prévention de l'apnée du nouveau-né.
L'inhibition des phosphodiestérases : à des concentrations plus élevées que celles qui sont nécessaires pour inhiber les récepteurs de l'adénosine, la théophylline et la caféine inhibent les phosphodiestérases, parmi lesquelles les phosphodiestérases de type 4, responsables notamment de l'inactivation de l'AMPc dont la concentration tend à s'élever.

En s'opposant à l'inhibition de l'adénylcyclase, elles augmentent la production d'AMPc, et en inhibant les phosphodiestérases, elles limitent sa destruction. D'autres médicaments comme les ß-mimétiques augmentent aussi la formation d'AMPc.
L'augmentation du calcium intracellulaire : la caféine et la théophylline augmentent, probablement en activant les récepteurs à la ryanodine, la concentration de Ca2+ dans le cytoplasme des muscles squelettiques et du muscle cardiaque et augmentent leur force de contraction.
L'inhibition de la libération d'autacoïdes : la théophylline et la caféine diminuent la libération d'autacoïdes (histamine et bradykinine) par les mastocytes; il s'agit d'un effet de type cromoglycate. Elles pourraient également modifier la libération de neurotransmetteurs.
Par des mécanismes complexes, la caféine pourrait potentialiser l'activité de certains antalgiques.