Cilengitide, antagoniste de certaines intégrines, antitumoral en cours de développement

Le cilengitide est un pentapeptide cyclique de synthèse, de faible poids moléculaire, qui inhibe des intégrines, notamment les intégrines alpha V bêta 3, 5, 6 qui interviennent dans l’angiogenèse tumorale. Le cilengitide est en cours de développement comme antinéoplasique et des essais cliniques, notamment dans le glioblastome, tumeur cérébrale particulièrement invasive, sont en cours.

Les intégrines sont des protéines transmembranaires, hétérodimériques avec une sous-unité alpha et une sous unité bêta ; elles interviennent dans l’adhésion des cellules à la matrice extracellulaire et dans la transduction du signal par l’intermédiaire de FAK, Src et autres.

Sur le plan clinique, en cancérologie, les progrès (mortalité, durée de survie) apportés par les nouvelles molécules sont souvent modestes et il faut attendre les résultats des essais cliniques en cours pour se prononcer sur l’intérêt du cilengitide qui n’est actuellement (janvier 2010) pas commercialisé en France.

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