Apixaban et otamixaban, anticoagulants, inhibiteurs du facteur Xa

L’apixaban est un anticoagulant, c’est un inhibiteur direct, réversible du facteur Xa, actif par voie buccale. L’apixaban est une molécule proche du rivaroxaban dont nous avons déjà parlé dans Pharmacorama.

Une étude parue dans le NEJM du 6 août 2009 compare l’apixaban à l’énoxaparine (Lovenox*) dans la thromboprophylaxie après prothèse du genou. Dans cette étude menée en double-aveugle sur plus de 2000 malades sur une durée de 10 à 14 jours, l’apixaban a été utilisé à la dose de 2,5 mg deux fois par jour par voie orale et l’énoxaparine à la dose de 30 mg deux fois par jour en injection sous-cutanée. D’après les résultats de cette étude, aux posologies utilisées, l’efficacité de l’apixaban semble moindre que celle de l’énoxaparine mais avec moins de saignements. D’autres études sont nécessaires pour préciser les choses.

L’otamixaban est un inhibiteur direct du facteur Xa destiné à être utilisé par voie intraveineuse et non par voie orale.

Dans un essai clinique publié dans le Lancet du 5 septembre 2009 l’otamixaban, administré en perfusion intraveineuse chez des malades présentant des syndromes coronariens aigus, a donné des résultats comparables à ceux de l’héparine plus eptifibatide (Intégrilin*).

L’apixaban et l’otamixaban  sont en cours d’études et donc non encore disponibles mais le dabigatran qui est un inhibiteur direct de la thrombine (et non pas du Facteur Xa !), a déjà reçu une AMM européenne comme anticoagulant dans certaines indications sous le nom de Pradaxa*

Remarque :

Le RB006 est un aptamère en cours d’étude qui inhibe spécifiquement le facteur Xa ; il a comme antidote le RB007

Pour  mieux comprendre mécanismes d’action, voir anticoagulants.

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